オピオイドは、手術中・手術後の痛み、外傷による痛み、分娩時の痛み（陣痛）等の急性痛や、がんによる痛み、神経が損傷された後などに長期間続く慢性痛に対して鎮痛薬として用いられます。
第一段階：軽度の痛みに対し非オピオイド鎮痛薬（NSAIDsやアセトアミノフェン）を開始する。 第二段階：軽度から中等度の痛みに対し、弱オピオイド（コデインやトラマドール）を追加する。 第三段階：中等度から高度の痛みに対し、弱オピオイドから強オピオイド（モルヒネ・フェンタニル・オキシコドン・タペンタドール）に切り替える。
一般名商品名放出 機構モルヒネ硫酸塩MSコンチン®徐放性MSツワイスロン®徐放性モルペス®徐放性モルヒネ塩酸塩モルヒネ塩酸塩速放性
中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛。 オキシコドン塩酸塩（無水物）として1日10〜80mgを4回に分割経口投与する。 なお、症状に応じて適宜増減する。
通常、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な非がん性慢性疼痛、抜歯後の疼痛の治療に用いられます。
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